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胰島素進人血液循環(huán)后以游離和結(jié)合兩種形式存在。結(jié)合形式為胰島素與B球蛋白結(jié)合并且與游離部分保持平衡，這種形式占絕大部分。

另一部分游離存在，但可以與胰島素抗體結(jié)合。胰島分泌的胰島素經(jīng)肝門靜脈進入肝，有40%-50%在肝分解，其余的進入體循環(huán)分布于全身。血液經(jīng)過腎臟，胰島素能從腎小球濾過，但尿液中胰島素僅為濾過量的1.5%，其余大部分被近曲小管重吸收和分解。一次進人腎臟的胰島素失活40%左右。

因此，肝臟及腎臟是體內(nèi)破壞胰島素的主要器官。胰島素在體內(nèi)的半衰期為4.8分鐘，其分解方式有兩種:一種是通過谷胱甘肽-胰島素轉(zhuǎn)氫酶的作用，該酶主要存在于肝及腎小管上皮細胞，在還原型谷胱甘肽存在的條件下，可以使胰島素的二硫鍵斷裂，胰島素即被滅活。

另一種是通過一種特殊的蛋白水解酶使胰島素肽鏈斷裂，肽鏈斷裂后胰島素分子即滅活。