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樂(lè)卡地平是新一代的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，具有較強(qiáng)的血管選擇性，起效平緩，降壓作用強(qiáng)，作用時(shí)間長(zhǎng)，負(fù)性肌力作用少等特點(diǎn)。體外研究發(fā)現(xiàn)，樂(lè)卡地平對(duì)血管平滑肌，有直接的舒張作用。因而在體內(nèi)，具有較強(qiáng)的降壓作用。但對(duì)心率和心輸出量的影響較小，由于具有較大的疏水基因，脂溶性強(qiáng)，樂(lè)卡地平進(jìn)入體內(nèi)后迅速分布至組織器官中與血管平滑肌細(xì)胞膜，結(jié)合緊密、釋放緩慢。所以，雖然該藥血清消除半衰期短，但作用持久。臨床用于治療輕、中度，原發(fā)性高血壓和老年收縮期高血壓，對(duì)樂(lè)卡地平任何二氫吡啶類，或者任何藥物賦形劑過(guò)敏者禁用。樂(lè)卡地平不能應(yīng)用于妊娠期婦女，育齡期婦女，需要采取有效的避孕方式后方能使用。哺乳期婦女，不能服用樂(lè)卡地平，18歲以下的患者不得服用。左室流出道梗阻，未治療的充血性心衰，不穩(wěn)定型心絞痛患者禁用，重度肝腎功能損害，心肌梗死一個(gè)月內(nèi)的患者禁用，環(huán)孢素和樂(lè)卡地平不能一起應(yīng)用，樂(lè)卡地平不能與柚子汁同服。

用法用量，每天1次餐前15分鐘口服。推薦劑量為10毫克，根據(jù)病人的個(gè)體反應(yīng)，可增至每次20毫克。不良反應(yīng)為頭痛、眩暈、外周水腫、心動(dòng)過(guò)速、心悸和臉紅。罕見齒齦增生，可逆的血清肝轉(zhuǎn)氨酶升高、低血壓、尿頻和胸痛。在一些罕見的情況下部分二氫吡啶類藥物，可導(dǎo)致心前區(qū)疼痛或者心絞痛，極少數(shù)先前存在心絞痛的患者。其心絞痛發(fā)作頻率、持續(xù)時(shí)間或者發(fā)作的嚴(yán)重程度會(huì)增加。注意事項(xiàng)。一、病態(tài)竇房結(jié)綜合征的患者，在應(yīng)用樂(lè)卡地平時(shí)應(yīng)被密切觀察，左室功能不全的患者應(yīng)用樂(lè)卡地平時(shí)仍需小心。有證據(jù)提示，缺血性心臟病患者應(yīng)用短效二氫吡啶類藥物時(shí)，可能會(huì)增加心血管風(fēng)險(xiǎn)。盡管樂(lè)卡地平是長(zhǎng)效藥物，但在這些患者中應(yīng)用，也應(yīng)注意。二、輕到中度肝或腎功能，異常患者在開始本品治療時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，盡管這類人群可能耐受常用的推薦劑量。但將日劑量增至20毫克時(shí)，則需要注意。由于肝功能受損時(shí)，抗高血壓效果可能會(huì)增強(qiáng)，因此需要考慮調(diào)整劑量。三、不推薦在肝功能重度損害或重度腎功能不全的患者中，應(yīng)用樂(lè)卡地平。四、服藥期間，應(yīng)避免飲酒或含酒精的飲料。因?yàn)檫@可能會(huì)增加抗高血壓藥物的血管擴(kuò)張作用。五、肝藥酶誘導(dǎo)劑，如抗癲癇藥物和利福平可能降低樂(lè)卡地平的血漿水平。因此樂(lè)卡地平的有效性，可能被降低，應(yīng)當(dāng)比平時(shí)更頻繁地監(jiān)測(cè)患者的血壓。六、每片藥物含30毫克乳糖，因此不能應(yīng)用于原發(fā)性乳糖酶不足，半乳糖血癥或者葡萄糖，半乳糖吸收不良綜合征患者。七、已知樂(lè)卡地平經(jīng)肝藥酶代謝，因此同時(shí)服用肝藥酶的抑制劑和誘導(dǎo)劑，會(huì)影響樂(lè)卡地平的代謝和清除，應(yīng)避免同時(shí)處方樂(lè)卡地平和肝藥酶抑制劑。八、同時(shí)處方，樂(lè)卡地平與肝藥酶底物，如特非那定、阿司咪唑、3類抗心律失常藥。如胺碘酮、奎尼丁等時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。九、樂(lè)卡地平可以安全地與β受體阻滯劑同時(shí)服用。但是可能需要調(diào)整劑量，樂(lè)卡地平可以安全地與利尿藥和血管緊張素，轉(zhuǎn)化酶抑制劑同時(shí)應(yīng)用。十、同時(shí)服用地高辛的患者應(yīng)密切監(jiān)測(cè)，地高辛中毒的臨床征象。十一、20毫克樂(lè)卡地平和40毫克辛伐他汀合用時(shí)，樂(lè)卡地平應(yīng)在上午口服，辛伐他汀在晚上口服。